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啟悅說明書(1mg非那雄胺)
核準日期：2008年05月12日
修改日期：2008年08月26日
非那雄胺片說明書/啟悅說明書
請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用
【藥品名稱】
通用名稱：非那雄胺片
英文名稱：FinasterideTablets
漢語拼音：Feinaxiong‘a(chǎn)nPian
【成分】
本品主要成分為非那雄胺，其化學名稱為：N-（1，1-二甲基乙基）-3-氧（15α，17β）-4-氮雜雄甾-1-烯-17-酰胺。
【性狀】
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【藥理毒理】
藥理作用
本品屬4-氮甾體激素化合物，為特異性Ⅱ型5α-還原酶抑制劑，抑制外周睪酮轉化為二氫睪酮，降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。在罹患“雄性脫發(fā)”的男子中，脫發(fā)部位頭皮的毛囊縮小、二氫睪酮水平升高；給予非那雄胺后局部頭皮和血液中二氫睪酮水平下降，促進局部毛發(fā)生長。非那雄胺促進毛發(fā)生長和降低局部及血液中二氫睪酮水平間的相關性尚不明確。
毒理研究
遺傳毒性
體外細菌、哺乳動物細胞致突變試驗及體外堿性洗脫試驗結果均未顯示出本品有致突變作用。體外CHO細胞染色體畸變研究中，非那雄胺在450～550μmol濃度下，CHO細胞染色體畸變率輕度增加，該濃度相當于人口服本品5mg后血漿峰濃度的4000-5000倍。體內(nèi)染色體畸變試驗中，小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天（按AUC計，相當于人推薦日用劑量1mg的1824倍，下述所有毒性研究劑量的計算方法相同），染色體畸變率沒有升高。
生殖毒性：
性成熟雄兔和雄性大鼠連續(xù)12周給予非那雄胺80mg/kg/天（同上，分別相當于人日用劑量1mg的4344倍和488倍），對生育力沒有影響。當大鼠持續(xù)24周以上給予非那雄胺80mg/kg/天時，導致大鼠精囊和前列腺的重量顯著減輕，交配時精栓形成失敗從而使大鼠生育力下降；但對大鼠（兔）的睪丸及交配行為沒有影響。上述毒性效應在停藥后6周內(nèi)恢復。
大鼠致畸敏感期給予非那雄胺對雄性后代有明顯的致畸作用，100μg/kg/天～100mg/kg/天（同上，相當于臨床日用劑量1mg的5～5000倍）時出現(xiàn)劑量依賴的的尿道下裂，發(fā)生率為3.6～100%；劑量≥30μg/kg/天（同上，相當于人日用劑量1mg的1.5倍）時，雄性后代出現(xiàn)前列腺和精囊重量減輕、包皮分離延遲以及短暫的乳房發(fā)育等；當劑量3?g/kg/天（相當于人日用劑量1mg的20%）時，雄性后代出現(xiàn)泌尿生殖道間距縮短。研究認為，導致大鼠雄性后代出現(xiàn)上述毒性的關鍵時間為妊娠第16～17天。妊娠大鼠給予非那雄胺所產(chǎn)生的上述毒性系該類藥物（5α-還原酶抑制劑）藥理作用的結果，與先天性缺乏5α-還原酶男嬰所報道的畸形相似。恒河猴在妊娠期間口服非那雄胺2mg/kg/天（同上，相當于人日用劑量1mg的100倍），雄性胎仔出現(xiàn)外生殖器畸形。所有致畸研究中，本品對雌性后代沒有致畸作用。
給予非那雄胺80mg/kg/天的雄性大鼠與未給藥雌性大鼠交配所生育的子代大鼠中未觀察到與藥物相關的效應。大鼠妊娠末期和哺乳給予非那雄胺3mg/kg/天（同上，相當于人日用劑量1mg的150倍）與導致第一代雄性后代生育能力輕度下降，對雌性后代沒有影響。
致癌性：
SD雌、雄大鼠分別連續(xù)24個月給予非那雄胺320和160mg/kg/天（同上，分別相當于人日用劑量1mg的2192和888倍），沒有出現(xiàn)致瘤效應。在為期19個月的致癌研究中，非那雄胺250mg/kg/天（同上，相當于人日用劑量1mg的1824倍）使CD-1雄性小鼠睪丸間質(zhì)細胞腺瘤的發(fā)生率明顯升高。
小鼠給予非那雄胺25mg/kg/天或大鼠劑量超過40mg/kg/天時，兩種動物間質(zhì)細胞增生的發(fā)生率均明顯升高；睪丸間質(zhì)細胞增生的發(fā)生率與血清LH水平呈正相關。大鼠和犬分別給予本品20和45mg/kg/天（同上，相當于人日用劑量1mg的240和2800倍）1年或小鼠2.5mg/kg/天（相當于人日用劑量1mg的18.4倍）19個月，沒有出現(xiàn)與給藥相關的睪丸間質(zhì)細胞增生。
【藥代動力學】
據(jù)文獻資料：
吸收
與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%，口服生物利用度不受食物影響?？诜o藥后約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值，給藥后6-8小時完全吸收。
分布
血漿蛋白結合率約為93%，非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1mg劑量連續(xù)用藥達穩(wěn)態(tài)后，血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2毫微克/毫升，在給藥后1-2小時達此峰值，0-24小時的藥時曲線下面積為53毫微克/小時/毫升。在腦脊液中可檢測到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中，用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。
代謝
非那雄胺主要在細胞色素P4503A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標記的非那雄胺后，可檢測到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠低于非那雄胺。
消除
男子一次服用14C標記的非那雄胺后，39%的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄（實際上無原形藥物經(jīng)尿液排泄），57%的藥物隨糞便排泄。血漿消除率約為165mL/min。
非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18-60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5-6小時。70歲以上的男子，消除半衰期為8小時。這種差別并無臨床意義，所以老年人不必減量用藥。
腎功能損害時的應用
對腎功能受損但不作透析的患者不必調(diào)整用藥量。
【適應癥】
本品適用于治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。
本品不適用于婦女和兒童。
【規(guī)格】
1mg
【用法用量】
口服，推薦劑量為每次1mg（1片），每天1次，可與或不與食物同服。
一般在連續(xù)用藥三個月或更長時間才能到頭發(fā)生長增加、頭發(fā)數(shù)目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。
建議持續(xù)用藥以取得最大療效，停止用藥后療效可在12個月內(nèi)發(fā)生逆轉。
【不良反應】
據(jù)文獻資料：非那雄胺一般耐受性良好，不良反應通常輕微，一般不必中止治療。
在3200多例男性患者參加的一系列臨床研究中對非那雄胺治療禿發(fā)的安全性進行了評估。在3項為期12個月、由多個研究中心參加、安慰劑對照的雙盲研究中，非那雄胺治療的安全性和安慰劑相似。接受非那雄胺治療的945例男性患者有1.7%因不良反應中止治療，用安慰劑的934例男性患者有2.1%因不良反應中止治療。
在這些研究中，接受非那雄胺治療的男性患者有≥1%的人出現(xiàn)下列與用藥有關的不良反應：性欲減退（非那雄胺1.8%，安慰劑1.3%）及陽痿（非那雄胺1.3%，安慰劑0.7%）。此外，接受非那雄胺治療的男性患者有0.8%出現(xiàn)射精量減少，安慰劑對照組0.4%。中止非那雄胺治療后這些不良反應消失，也有許多患者在繼續(xù)用藥的過程中這些不良反應自行消失。在另一項研究中檢測了非那雄胺對射精量的影響，發(fā)現(xiàn)與安慰劑無差異。在使用非那雄胺5年的病人中，觀察到的上述不良反應發(fā)生率減少（≤0.3%）。
上市后報告的不良事件如下：射精異常、乳房觸痛或腫大、過敏反應（包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹和口唇腫脹）和睪丸疼痛。
【禁忌癥】
本品禁用于：對本品任何成份過敏者。孕婦及有可能懷孕的婦女（參見孕婦部分）。
本品不適用于婦女和兒童。